Bula Efedrin®

sulfato de efedrina

cristalia

 

 

EFEDRIN® sulfato de efedrina

Solução Injetável - 50 mg/mL

 

FORMA FARMACÊUTICA E DE APRESENTAÇÃO:

 

Solução injetável

 

? Caixa com 100 ampolas de 1 mL

 

USO PEDIÁTRICO E ADULTO

 

COMPOSIÇÃO:

 

Cada mL contém:

 

sulfato de efedrina .................................................................. 50 mg água para injetáveis q.s.p. ........................................................ 1 mL (Contém: hidróxido de sódio e/ou ácido clorídrico qsp. pH).

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS:

 

O produto deve ser mantido em temperatura ambiente, entre 15o e 30oC, protegido da luz e não deve ser congelado.

 

O prazo de validade do produto é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem. Não administre medicamento com o prazo de validade vencido.

 

A solução injetável não contém conservantes.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

 

A administração deste produto pode ser feita por via intramuscular, via subcutânea e via intravenosa lenta, sob estrita supervisão médica em hospitais.

 

Tanto a administração como a suspensão do tratamento, somente deverão ser feitas sob orientação médica.

 

 

receptores alfa e beta-adrenérgicos, resultando em aumento sistólico e diastólico da pressão sanguínea e aumento do débito cardíaco. Esse efeito vasopressor resulta principalmente do aumento de débito cardíaco e, em menor intensidade, de vasoconstrição periférica.

 

O sulfato de efedrina também estimula o sistema nervoso central de modo similar às anfetaminas. É uma amina de ação mista, age nos receptores tanto direta como indiretamente, através da liberação de norepinefrina, promovendo efeitos que não são significativamente afetados nem pela denervação das estruturas inervadas pelo simpático, nem após a depleção das catecolaminas de seus depósitos tissulares por drogas como a reserpina. O sulfato de efedrina pode depletar os reservatórios de norepinefrina dos nervos simpáticos e podendo assim ocorrer taquifilaxia.

 

Os receptores alfa1 associam-se à maioria das respostas excitatórias das aminas simpatomiméticas (como contração vascular, excitação ectópica do miocárdio, contração uterina, contração do músculo radial da íris, contração da membrana nictitante, contração pilomotoral).

 

Os receptores beta2 relacionam-se às respostas inibitórias do neurônio simpatomimético, como dilatação vascular, dilatação dos brônquios e relaxamento do útero.

 

O sulfato de efedrina é classificado como uma amina predominantemente vasoconstritora, embora seja um poderoso bronco-relaxador. A biotransformação ocorre, em pequenas quantidades, no fígado. A glicogenólise hepática é aumentada, mas não tanto como com a epinefrina. As doses usuais de efedrina não costumam produzir hiperglicemia. A efedrina aumenta o metabolismo e o consumo de oxigênio, provavelmente como resultado da estimulação central.

 

A meia-vida de eliminação da droga é de cerca de 3 horas com pH urinário de 5, e 6 horas com pH urinário de 6,3.

 

 

A droga é completamente absorvida após injeção parenteral. As respostas pressóricas e cardíacas persistem por uma hora após uso de 25 a 50 mg por via subcutânea ou intramuscular.

 

INDICAÇÕES:

 

O produto é indicado para combater a queda da pressão sanguínea durante anestesia raquidiana, ou outros tipos de anestesia condutiva não tópica.

 

Também é utilizado como agente pressórico em estados hipotensivos, após simpatectomia ou após superdosagem de agentes bloqueadores glanglionares, agentes antiadrenérgicos, alcalóides do veratrum, ou outras drogas usadas para diminuir a pressão sanguínea no tratamento da hipertensão arterial.

 

É indicado, às vezes, para aliviar broncoespasmos, sendo menos efetiva que a epinefrina para esse propósito.

 

Usado no tratamento do estado de choque, qualquer que seja a sua natureza, tendo como finalidade o aumento da pressão.

 

CONTRA-INDICAÇÕES:

 

  • contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade às aminas simpatomiméticas.

 

  • também contra-indicado o uso do medicamento quando existirem os seguintes problemas médicos:

 

? Glaucoma de ângulo estreito.

 

? Pacientes anestesiados com ciclopropano e halotano uma vez que esses agentes sensibilizam o coração a ação arritmogênicas das drogas simpatomiméticas.

 

? Em obstetrícia, quando a pressão sanguínea materna é maior que 130/80 mm hg.

 

? Em tireotoxicose, diabetes, hipertensão e outras desordens cardiovasculares.

 

REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS:

 

Pacientes hipersensíveis à droga podem apresentar uma dermatite de contato no local da

 

 

Devido a vasoconstrição periférica, pode ocorrer necrose ou gangrena com uso prolongado da droga em altas doses, ou em baixas doses na presença de doença vascular periférica.

 

Podem também ocorrer:

 

  • angina, dispnéia, palpitação, taquicardia, bradicardia, arritmia ventricular, hipertensão, hipotensão, especialmente com altas doses.

 

  • náuseas, vômitos, cefaléia, palidez, vertigem.

 

  • inquietação, nervosismo, tremores, fraqueza, ansiedade, tensão.

 

  • dor e desconforto no tórax, pulsação irregular.

 

  • em altas doses, podem ocorrer alucinações, confusão, delírios, mudança no estado de espírito e mental.

 

  • dose excessiva pode causar um pronunciado aumento na pressão sanguínea produzindo hemorragia cerebral.

 

  • doses repetidas podem causar contrações de esfincter vesical, interferindo com a micção espontânea.

 

  • em idosos, pode haver retenção urinária.

 

PRECAUÇÕES:

 

O sulfato de efedrina deve ser usado com cuidado em pacientes com hipertireoidismo, hipertensão, doenças cardíacas (Insuficiência cardíaca, angina pectoris, pacientes recebendo digitálicos), arritmias cardíacas, diabete e instabilidade do sistema vasomotor, pacientes tomando inibidores da monoamina oxidase.

 

GRAVIDEZ - Categoria C: Até o momento não foram realizados estudos de reprodução em animais ou humanos. Não se sabe se efedrina pode causar dano fetal quando administrada à gestante, ou se pode afetar a capacidade reprodutiva. A relação risco-benefício deve ser considerada quando houver necessidade de uso.

 

AMAMENTAÇÃO:

 

O sulfato de efedrina é excretado no leite materno e pode causar efeitos colaterais na criança. Portanto, é contra-indicado para a mulher que está amamentando.

 

 

Quando utilizado para manter a pressão sanguínea durante a anestesia espinhal, pode haver aceleração cardíaca fetal. Não é recomendado em obstetrícia quando a pressão sanguínea materna exceder 130/80 mm Hg.

 

Se medicação vasopressora for utilizada para corrigir hipotensão, ou adicionada ao anestésico local durante o trabalho de parto e parto, alguns medicamentos ocitócicos, como a ergotamina, ergonovina e metil-ergonovina, podem causar hipertensão grave e persistente e ruptura do vaso sanguíneo cerebral no período de pós-parto.

 

CRIANÇAS:

 

As crianças são especialmente sensíveis ao efeito do sulfato de efedrina.

 

Os efeitos colaterais e problemas com o uso do medicamento são os mesmos para crianças e adultos.

 

IDOSOS:

 

Não existem informações específicas com relação às diferenças de uso e efeitos colaterais em idosos, comparando-se com os adultos em outras faixas etárias. A possibilidade de retenção urinária em paciente de idade avançada não deve ser esquecida.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

 

Deve-se ter cuidado quando o sulfato de efedrina é administrado a pacientes que fazem uso de:

 

Agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos: podem reduzir a resposta vasopressora a efedrina, causando vasodilatação. (Ex: Labetalol, Doxazosina,Tamsulosina)

 

Hidrocarbonetos anestésicos por inalação: ocorre aumento do risco de arritmia ventricular ou arterial, pois o anestésico sensibiliza o miocárdio. Quando houver necessidade de uso do produto em pacientes recebendo o anestésico, o uso deve ser conduzido com cautela e em doses bem reduzidas. (Ex: Cicloprofano, Halotano)

 

Antidepressivos tricíclicos: podem potencializar o efeito pressórico e cardiovascular, resultando em arritmia, taquicardia, hipertensão, hiperpirexia. (Ex: Clomipramina, Imipramina, Nortriptilina,Amitriptilina)

 

 

Inibidores da Protease e Inibidores da Transcriptase Reversa: O efeito hipertensivo dos agentes agonistas alfa e beta adrenérgicos pode aumentar com a administração concomitante dos Inibidores da protease e Inibidores da Transcriptase Reversa. (Ex: Indinavir, Lopinavir, Ritonavir, Lamiduvina, Estavudina, Zidovudina).

 

Agentes Simpaticomiméticos: A administração concomitante de dois ou mais agentes simpaticomiméticos pode aumentar o risco de efeitos adversos, especialmente no sistema cardiovascular como aumento da pressão sanguínea e taquicardia. Nesses casos o monitoramento é necessário. (Ex: Aminofilina, Dopamina, Efedrina, Epinefrina, Norepinefrina, Fenilefrina).

 

Agentes Anti-psicóticos: Os agentes agonistas alfa e beta adrenérgicos podem aumentar os efeitos arritmogênicos dos Agentes Anti-psicóticos. (Ex: Pipotiazina, Tioridazina, Trifluoperazina) Agentes Anti-ácidos: Podem diminuir a excreção dos agentes alfa e beta adrenérgicos, devido ao aumento do pH urinário. (Ex: Carbonato de Cálcio, Carbonato de Magnésio, Hidróxido de Magnésio).

 

Canabinóides: Os canabinóides podem aumentar a taquicardia causada pelos agentes simpaticomiméticos. Nesses casos o monitoramento é necessário.

 

Cocaína: há aumento do efeito cardiovascular e risco de efeitos adversos.

 

Glicosídeos digitálicos: que sensibilizem o miocárdio às ações dos agentes simpatomiméticos. (Ex: Digoxina,Deslanosídeo).

 

Diuréticos: diminuem a resposta de drogas pressóricas como o sulfato de efedrina. (Ex: Furosemida, Hidroclorotiazida, Clortalidona).

 

Donopram: aumenta o seu efeito pressórico.

 

Ergotamina: com uso concomitante, produz vasoconstrição periférica.

 

Ergovina, metil-ergonovina, metilsergida: quando usados com sulfato de efedrina podem resultar na elevação da vasoconstrição.

 

Inibidores da Monoamina oxidase: prolonga e intensifica a estimulação cardíaca e o efeito pressórico. Pacientes que tenham recebido inibidores da MAO, 2 a 3 semanas antes da administração do agente simpatomimético, devem receber uma dose reduzida e não mais que 1/10 da dose usual. (Ex: Isocarboxazida, Fenelzina, Tranilcipromina).

 

 

POSOLOGIA:

 

O EFEDRIN® pode ser administrado por via intramuscular, via subcutânea ou via intravenosa lenta.

 

A via intravenosa é utilizada quando necessita-se um efeito imediato. A absorção, ou início da ação, pela via intramuscular é mais rápida, entre 10 a 20 minutos, que pela via subcutânea.

 

? Uso Adulto:

 

De 25 a 50 mg (corresponde a 0,5 a 1 mL do produto), por via subcutânea ou intramuscular, é usualmente suficiente para prevenir ou minimizar a hipotensão secundária à anestesia espinhal. A repetição da dose deve ser orientada pela resposta da pressão sanguínea. Por via intravenosa lenta, a dose varia de 10 a 50 mg (corresponde a 0,2 a 1 mL do produto) e somente deve ser usada, se forem necessários efeitos imediatos.

 

A dose total diária para adultos não deve exceder 150 mg de efedrina.

 

? Uso Pediátrico:

 

Via intravenosa ou subcutânea:

 

A dose em criança é de 3 mg/kg/dia ou 25 a 100 mg/m²/dia, dividida em 4 ou 6 doses, ou em função da resposta do paciente.

 

CONDUTA NA SUPERDOSAGEM:

 

A superdosagem é caracterizada por excessivo efeito hipertensivo, que pode ser aliviado reduzindo ou descontinuando a medicação temporariamente, até a queda da pressão sanguínea.

 

Medidas adicionais usualmente não são necessárias, pois a duração de ação destes agentes é pequena.

 

Caso este procedimento não seja suficiente, pode ser administrado um agente bloqueador alfa-adrenérgico de curta ação.

 

Injeções continuadas de sulfato de efedrina (após a depleção dos reservatórios de norepinefrina nas terminações nervosas, com perda do efeito vasopressor) pode resultar em hipotensão mais séria do que antes do seu uso.

 

Na ausência da depleção da norepinefrina, a dosagem excessiva produz taquicardia, aumento anormal da pressão sanguínea com possibilidade de hemorragia cerebral e efeitos sobre o sistema nervoso central.

 

 

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

 

USO RESTRITO A HOSPITAIS

 

Nº de Lote, Data de Fabricação, Prazo de Validade: Vide Cartucho.

 

MS nº 1.0298.0198

 

Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP nº 5061

 

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18 Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.

 

Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira-SP - CNPJ nº 44.734.671/0001-51 - Indústria Brasileira