Bula Isordil®

dinitrato de isossorbida

sigma pharma

 

 

 

PARA EVITAR O USO IMPRÓPRIO DO MEDICAMENTO, LEIA ESTA BULA

 

COM ATENÇÃO.

 

 

dinitrato de isossorbida

 

Sublingual de 2,5 mg: caixa contendo 30 comprimidos.

Sublingual de 5,0 mg: caixa contendo 30 comprimidos.

 

de 5 mg: caixa contendo 30 comprimidos.

 

de 10 mg: caixa contendo 30 comprimidos.

 

AP de 40 mg: caixa contendo 30 comprimidos.

 

 

Uso Oral

 

Uso Adulto

 

 

COMPOSIÇÃO

 

Sublingual de 2,5 mg contém:

 

dinitrato de isossorbida ......................................................... 2,5 mg; excipiente* q.s.p. ............................................. .....................1 comprimido;

 

* lactose, corante amarelo laca 10, celulose microcristalina, estearato de magnésio, amido, corante alumínio laca amarelo crepúsculo 6;

 

 

Sublingual de 5 mg contém:

 

dinitrato de isossorbida ......................................................... 5,0 mg; excipiente* q.s.p. ............................................. .....................1 comprimido;

 

 

 

 

de 5 mg contém:

 

dinitrato de isossorbida ......................................................... 5,0 mg; excipiente* q.s.p. ............................................. .....................1 comprimido;

 

* sacarose, manitol, estearato de magnésio, corante alumínio laca vermelho eritrozina 3, amido;

 

 

de 10 mg contém:

 

dinitrato de isossorbida ......................................................... 10,0 mg; excipiente* q.s.p. ............................................. .....................1 comprimido;

* sacarose, manitol, estearato de magnésio, amido;

 

 

AP de 40 mg contém:

 

dinitrato de isossorbida ......................................................... 40,0 mg;

 

excipiente* q.s.p. ........................................................1 cápsula de ação prolongada;

 

* lactose, goma arábica, talco, sacarose, estearato de cálcio, goma laca e povidona.

 

 

AP 40 mg:

 

"Atenção: Este medicamento contém açúcar (sacarose), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes."

 

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

 

é um vasodilatador de ação direta sobre a musculatura vascular lisa, sendo utilizado em casos de angina do peito e insuficiência cardíaca.

 

Cuidados de conservação: Manter à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.

 

 

 

Gravidez e lactação: Informar ao médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

 

“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.”

 

sublingual devem ser colocados e mantidos sob a língua, até completa dissolução.

 

AP deverão ser ingeridos, sem mastigar, com a ajuda de um pouco de líquido.

 

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

 

Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

 

Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: dor de cabeça intensa; vermelhidão na pele; vertigem; fraqueza; queda da pressão; náusea; vômito; insônia; transpiração; palidez.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

 

, devem ser observados devido aos possíveis efeitos hipotensores acumulativos.

 

está contra-indicado a pacientes alérgicos ao dinitrato de isossorbida ou a qualquer outro componente da fórmula.

 

NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

 

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

 

 

CARACTERÍSTICAS

 

 

 

sublingual iniciam-se geralmente de 2 a 5 minutos após a administração e mantêm-se por 1 a 2 horas. Os efeitos hemodinâmicos dos comprimidos orais são observados dentro de 20 a 60 minutos, mantendo-se adequados por 4 a 6 horas.

 

relaxa a musculatura lisa brônquica, biliar, gastrintestinal, uretral e uterina. Os nitratos são antagonistas fisiológicos da norepinefrina, acetilcolina e histamina.

 

Após a administração de doses terapêuticas da droga, a pressão arterial sistêmica é geralmente diminuída; a freqüência cardíaca mantém-se inalterada ou sofre um leve aumento compensatório. Na ausência de insuficiência cardíaca, o débito cardíaco aumenta brevemente e depois diminui. A resistência vascular e pressão pulmonar são diminuídas.

 

sublingual iniciam-se geralmente de 2 a 5 minutos após a administração e mantêm-se por 1 a 2 horas. Os efeitos hemodinâmicos dos comprimidos orais são observados dentro de 20 a 60 minutos, mantendo-se adequados por 4 a 6 horas. A apresentação na forma de cápsulas de ação prolongada libera a droga gradualmente, de modo a obter um efeito prolongado, durante 10 a 12 horas.

 

Farmacocinética:

 

é metabolizado em dois mononitratos que, subseqüentemente, sofrem glicuronização.

 

e mononitratos foram comparadas após a administração de comprimidos sublinguais (2 x 5mg) e comprimidos orais (2 x 10mg) em voluntários. A dose sob a forma sublingual foi mais rapidamente absorvida que a formulação oral, como evidenciado pelos picos de concentração mais precoces de dinitrato de isossorbida e de mononitratos. A meia-vida do dinitrato de isossorbida foi de 12 e 30 minutos, para comprimidos sublinguais e comprimidos orais, respectivamente.

 

 

 

oral 20 mg, após a administração em doses divididas.

 

Os picos de concentração (concentrações máximas) de dinitrato de isossorbida foram atingidos em 1h e 40 minutos com cápsulas de ação prolongada, e 45 minutos com comprimidos orais. A concentração máxima de 2-mononitrato de isossorbida foi atingida em 3 horas e 10 minutos com cápsulas de ação prolongada, e 1 hora e 10 minutos com comprimidos orais. A concentração máxima de 5-mononitrato de isossorbida foi atingida em 4 horas e 49 minutos com cápsulas de ação prolongada, e 1 hora e 34 minutos com comprimidos orais. Todas estas diferenças foram estatisticamente significantes.

 

Com a administração crônica, ocorre acúmulo plasmático significante de dinitrato de isossorbida, provavelmente como resultado da saturação do processo de biotransformação intra-hepático.

 

parece ser ao menos bi-exponencial. Basicamente, toda a droga é eliminada pelos rins, principalmente sob a forma de glicuronídeo.

 

 

INDICAÇÕES

 

 

1. Angina Pectoris

 

pode reduzir a freqüência, duração e intensidade das crises de angina. A tolerância ao exercício pode ser restabelecida e a necessidade de nitroglicerina pode ser reduzida. Os comprimidos orais não são indicados para o tratamento da crise.

 

sublingual comprimidos: No tratamento de angina pectoris e na profilaxia em situações que podem desencadear uma crise de angina como, por exemplo, estresse físico ou emocional.

 

AP não é indicado no tratamento de crises de angina.

 

 

 

é especialmente recomendado quando a doença arterial coronariana é causa da insuficiência cardíaca congestiva, sendo neste caso, seu efeito antianginoso de grande importância.

 

 

CONTRA-INDICAÇÕES

 

Hipersensibilidade ao dinitrato de isossorbida ou compostos a ele relacionados e também a qualquer outro componente da fórmula.

 

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS

 

deve ser utilizado com precaução em associação a bloqueadores dos canais de cálcio, em pacientes que apresentem redução do volume sanguíneo devido ao tratamento com diuréticos, ou naqueles pacientes em uso de sildenafil. Medidas de suporte apropriadas não foram estudadas, porém, o tratamento como para uma superdosagem por nitratos parece ser adequado, com elevação das extremidades e com expansão do volume sanguíneo.

 

e tolerância cruzada com outros nitratos e nitritos.

 

 

 

não deve ser usado durante a gravidez, a menos que os benefícios esperados para a paciente superem os riscos potenciais para o feto, segundo critério médico.

 

Uso durante a lactação: Não se estudou a excreção do dinitrato de isossorbida no leite materno. Como muitas drogas são excretadas por essa via, a decisão entre interromper a amamentação ou o tratamento deve ser feita levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe e o risco potencial para a criança.

 

em crianças não foram estabelecidas.

 

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

 

devem ser devidamente orientados.

 

Os pacientes que estiverem recebendo tratamento com drogas anti-hipertensivas, bloqueadores beta-adrenérgicos, ou fenotiazinas simultaneamente com nitratos devem ser cuidadosamente monitorizados devido aos possíveis efeitos hipotensores cumulativos.

 

.

 

REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS E ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS:

 

Pode ocorrer vasodilatação cutânea com eritema.

 

É comum ocorrer cefaléia vascular, que pode tornar-se intensa e persistente. A cefaléia é geralmente aliviada pelo uso de analgésicos adequados, ou pela redução temporária da dose do medicamento, e tende a desaparecer após as primeiras duas semanas de uso do medicamento.

 

 

 

revertem estes sintomas. Pode ocorrer ocasionalmente erupção cutânea e/ou dermatite esfoliativa.

 

Náusea e vômito são pouco comuns.

 

POSOLOGIA

 

A dose inicial não deve ser maior que 5 mg, uma vez que ocasionalmente ocorre uma resposta hipotensora intensa.

 

Angina Pectoris:

 

1.

Terapia de ataque:

?

devem ser

 

colocados e mantidos sob a língua até completa dissolução (aproximadamente

 

20 segundos), na dose de 2,5 a 5 mg a cada 2 ou 3 horas.

2.

Profilaxia das crises (angina estável crônica)

 

  • de situações estressantes, passíveis de provocar uma crise de angina;

 

  • sem mastigar, com ajuda de um pouco de líquido, na dose de 5 a 30 mg, via oral, quatro vezes ao dia, preferivelmente com o estômago vazio.

 

  • manutenção 40 a 80 mg administrados a cada 8 ou 12 horas.

 

Insuficiência Cardíaca Congestiva:

 

Na insuficiência cardíaca congestiva aguda e crônica, ambas as formas, oral e sublingual, podem ser usadas. A escolha da forma sublingual ou oral deve ser feita baseada principalmente na duração da ação e não na intensidade da resposta, uma vez que esta é a maior diferença observada nestas formas de apresentação. A fim de obter máximo efeito terapêutico, é importante que as doses, sublingual e oral, sejam individualizadas de acordo com as necessidades de cada paciente, resposta clínica e alterações hemodinâmicas.

 

 

 

As doses médias recomendadas para a Insuficiência Cardíaca Congestiva Aguda e Crônica são as seguintes:

 

 

  • mg/dia.

 

SUPERDOSAGEM

 

Os sintomas de superdosagem com nitratos incluem: queda imediata da pressão arterial; cefaléia persistente e latejante; vertigem; palpitação; distúrbios visuais; eritema e sudorese (em seguida, a pele torna-se fria e cianótica); náusea e vômito (possivelmente com cólica e mesmo diarréia sanguinolenta); síncope (especialmente na posição ereta); metemoglobinemia com cianose e anóxia; hiperpnéia inicial, dispnéia e respiração lenta; pulsação lenta (dicrótica e intermitente); parada cardíaca; aumento da pressão intracranial com sintomas de confusão e febre moderada; paralisia e coma seguidos por convulsões clônicas e possivelmente morte devido a colapso circulatório.

 

A dose da droga que está associada aos sintomas da superdosagem ou que é ameaçadora para a vida não é conhecida. A DL50 oral aguda de dinitrato de isossorbida em ratos foi determinada ser aproximadamente 1.100 mg/kg de peso corporal. Estes estudos em animais indicam que seria necessária 500 vezes a dose terapêutica usual, para produzir tais sintomas tóxicos no homem. Não se sabe se a droga é dialisável.

 

Sugere-se o seguinte tratamento na superdosagem:

 

Remover rapidamente o material ingerido, através de lavagem gástrica, caso a ingestão seja recente e o paciente esteja consciente. Mantenha o paciente deitado na posição de choque e confortavelmente aquecido. Movimentos passivos das extremidades podem ajudar o retorno venoso. Caso necessário, deve-se administrar oxigênio e proceder respiração artificial. Caso ocorra metemoglobinemia, administrar intravenosamente solução de azul de metileno a 1% de 1 a 2 mg/kg de peso corporal.

 

A epinefrina é ineficaz na reversão de casos de hipotensão severa associada à superdosagem. Portanto, a epinefrina e os compostos a ela relacionados são contra-indicados nesta situação.

 

 

PACIENTES IDOSOS

 

Até o momento não há restrições do uso do medicamento em pacientes idosos.

 

 

 

 

 

Registro MS nº 1.3569.0015

 

Farm. Resp: Dr. Carlos Alberto Fonseca de Moraes. CRF-SP nº 14.546

 

Fabricado pela EMS S/A

 

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São Bernardo do Campo/SP

 

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