Bula Neozine®

cloridrato de levomepromazina

sanofi-aventis

 

MODELO DE BULA

 

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.

 

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

 

levomepromazina

 

 

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

 

Solução oral (gotas).

 

Frasco com 20 mL de solução a 1% de levomepromazina.

 

Frasco com 20 mL de solução a 4% de levomepromazina.

 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (crianças maiores de 2 anos)

 

COMPOSIÇÃO

 

Neozine® 1%

 

Cada mL da solução oral (gotas) contém: levomepromazina........................................................................... 10 mg (*) excipientes q.s.p............................................................................. 1 mL

 

(álcool etílico 96°GL, glicerol, ácido ascórbico, caramelo, açúcar líquido, essência de cereja e água purificada).

(*) corresponde a 11,20 mg de cloridrato de levomepromazina.

 

Cada gota contém 1 mg de levomepromazina (na forma de cloridrato).

 

Neozine® 4%

 

Cada mL da solução oral (gotas) contém: levomepromazina............................................................................... 40 mg (*) excipientes q.s.p.................................................................................. 1 mL

 

(álcool etílico 96°GL, açúcar líquido, glicerol, ácido ascórbico, caramelo, essência de hortelã e água purificada).

(*) corresponde a 44,80 mg de cloridrato de levomepromazina

 

Cada gota contém 1 mg de levomepromazina (na forma de cloridrato).

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

 

a sedação, além da redução da dor e melhora de quadros mentais, como por exemplo, a ansiedade.

 

original em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C) e ao abrigo da luz.

 

utilizá-lo. Nunca utilize medicamento com o prazo de validade vencido, pois pode ser prejudicial para

 

 

 

a saúde. Antes de utilizar o medicamento confira o nome na embalagem para não haver enganos. Não utilize NEOZINE® gotas caso haja sinais de violação e/ou danificações da embalagem.

 

com NEOZINE® gotas ou após seu término, pois é recomendável limitar a duração da prescrição de NEOZINE® gotas durante a gestação. Informar ao médico caso esteja amamentando. É desaconselhável o uso de NEOZINE® gotas durante a amamentação.

 

horários, as doses e a duração do tratamento.

 

NEOZINE® gotas deve ser diluído em água açucarada e nunca instilado diretamente sobre a língua.

 

Modo de usar:

 

Figura 1

 

Figura 2

 

 

 

Coloque o frasco na posição

 

Vire o frasco com o conta-

 

vertical com a tampa para o

 

gotas para o lado de

 

lado de cima, gire-a até

 

baixo e

bata

levemente

 

romper o lacre.

 

com o dedo no fundo do

 

 

 

frasco

para

iniciar o

 

 

 

gotejamento.

 

 

 

 

Cada 1 mL = 40 gotas

 

 

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

 

apresentar sonolência, boca seca, variação no estado de humor, entre outros. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

 

medicamento que esteja utilizando antes do início e durante o tratamento com NEOZINE® gotas. Durante o tratamento com NEOZINE® gotas deve-se evitar o consumo de bebidas alcoólicas ou de medicamentos que contenham álcool em sua formulação.

 

hipersensibilidade à levomepromazina e aos demais componentes do produto, antecedentes de agranulocitose, risco de glaucoma de ângulo-fechado, risco de retenção urinária ligada a distúrbios uretroprostáticos, história de hipersensibilidade às fenotiazinas, nos três primeiros meses de gravidez, entre outros.

 

NEOZINE® gotas não deve ser utilizado durante a gravidez e amamentação.

 

Não se recomenda o uso de NEOZINE® gotas em crianças com menos de 2 (dois) anos de idade.

 

Durante o tratamento com NEOZINE® gotas, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

 

Pacientes idosos não devem usar o medicamento sem orientação médica.

 

Atenção diabéticos: Neozine 4% contém açúcar (0,4 g/mL) e caramelo (0,007 g/mL). Neozine 1% contém açúcar (0,4g/mL) e caramelo (0,0005 g/mL).

 

 

 

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

 

Farmacodinâmica

 

Antipsicótico neuroléptico, fenotiazínico.

 

Os antipsicóticos neurolépticos possuem propriedades antidopaminérgicas que são responsáveis:

  • pelo efeito antipsicótico desejado no tratamento,

 

  • pelos efeitos secundários (síndrome extrapiramidal, discinesias e hiperprolactinemia).

 

No caso da levomepromazina, sua atividade antidopaminérgica é de importância mediana: a atividade antipsicótica é fraca e os efeitos extrapiramidais são muito moderados. A molécula possui propriedades anti-histamínicas uniformes (de origem sedativa, em geral desejada na clínica), adrenolíticas e anticolinérgicas marcantes.

 

Farmacocinética

 

As concentrações plasmáticas máximas são atingidas, em média, de 1 a 3 horas após uma administração oral, e de 30 a 90 minutos após administração intramuscular. A biodisponibilidade é de 50%. A meia-vida da levomepromazina é variável de indivíduo para indivíduo (15 a 80 horas). Os metabólitos da levomepromazina são derivados sulfóxidos e um derivado dimetil ativo. A eliminação se dá pela urina e fezes.

 

INDICAÇÕES

 

NEOZINE® gotas apresenta um vasto campo de aplicação terapêutica. Está indicado nos casos em que haja necessidade de uma ação neuroléptica, sedativa ou antiálgica.

 

CONTRA-INDICAÇÕES

 

Absolutas:

 

  • hipersensibilidade à levomepromazina e aos demais componentes do produto;

 

  • risco de glaucoma de ângulo-fechado;

  • risco de retenção urinária ligada a distúrbios uretroprostáticos;

  • antecedentes de agranulocitose;

  • (sultoprida): ver item “Interações medicamentosas”.

 

Relativas:

 

  • amamentação (ver item “Amamentação”);

 

  • : antiarrítmicos da classe Ia (quinidina, hidroquinidina, disopiramida); antiarrítmicos da classe III (amiodarona, dofetilide, ibutilida, sotalol); certos neurolépticos: fenotiazínicos (clorpromazina, ciamemazina, tioridazina), benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, aloperidol), outros neurolépticos (pimozida) e outros semelhantes: bepridil, cisaprida, difemanil, eritromicina IV, mizolastina, vincamina IV, halofantrine, pentamidina, moxifloxacina, esparfloxacina (ver item “Interações medicamentosas”).

 

 

 

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PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS

 

Precauções

 

A monitorização do tratamento da levomepromazina deve ser reforçada:

 

em caso de pacientes epilépticos devido à possibilidade de diminuição do limiar epileptógeno. O aparecimento inesperado de crises convulsivas requer a interrupção do tratamento.

 

  • em caso de pacientes idosos:

 

    • grande sensibilidade à hipotensão ortostática, sedação e outros efeitos extrapiramidais;

 

    • constipação crônica (risco de íleo paralítico);

    • eventual hipertrofia prostática.

 

  • em caso de pacientes portadores de certas afecções cardiovasculares, devido aos efeitos quinidínicos, taquicardisantes e hipotensores desta classe de medicamentos.

 

  • em caso de insuficiência hepática e/ou renal graves, devido ao risco de acúmulo.

 

A absorção de álcool, assim como a administração de medicamentos contendo álcool em sua formulação, são fortemente desaconselhadas durante o tratamento.

 

Advertências

 

Acidente vascular cerebral: Em estudos clínicos randomizados versus placebo realizados em uma população de pacientes idosos com demência e tratados com certas drogas antipsicóticas atípicas, foi observado um aumento de três vezes no risco de eventos cerebrovasculares. O mecanismo pelo qual ocorre este aumento de risco, não é conhecido. O aumento do risco com outras drogas antipsicóticas ou com outra população de pacientes não pode ser excluído. NEOZINE® deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco de acidentes vasculares cerebrais.

 

Todo paciente deve ser informado que o aparecimento de febre, angina e de outra infecção requer que o médico seja informado imediatamente e que o controle do hemograma seja feito rapidamente. Em caso de modificação espontânea do último resultado (hiperleucocitose, granulopenia), a administração do tratamento deverá ser interrompida.

 

Síndrome maligna: em caso de hipertermia inexplicável ou caso ocorra algum dos sinais de síndrome maligna descrita com os neurolépticos (palidez, hipertermia, problemas vegetativos, alteração da consciência e rigidez muscular), é imperativa a interrupção do tratamento. Os sinais de disfunção vegetativa como sudorese e instabilidade arterial, podem preceder o aparecimento de hipertermia e constituem, por conseqüência, os sinais de alerta. Entretanto, alguns dos efeitos dos neurolépticos têm origem idiossincrásica, e certos fatores de risco, tais como a desidratação ou danos cerebrais orgânicos, parecem ser predisponentes.

 

Neurolépticos fenotiazínicos podem potencializar o prolongamento do intervalo QT, o que aumenta o risco de ataque de arritmias ventriculares graves do tipo “torsades de pointes”, que é potencialmente fatal (morte súbita). O prolongamento QT é exacerbado, em particular, na presença de bradicardia, hipopotassemia e prolongamento QT congênito ou adquirido (exemplo: fármacos indutores). Se a situação clínica permitir, avaliações médicas e laboratoriais devem ser realizadas para descartar possíveis fatores de risco antes do início do tratamento com um agente neuroléptico e conforme necessidade durante o tratamento (ver também item “Reações adversas”).

 

 

Exceto nas situações de emergência, é recomendado realizar um eletrocardiograma na avaliação inicial dos pacientes que serão tratados com neurolépticos.

 

Com exceção de situações excepcionais, a levomepromazina não deve ser utilizada em casos de doença de Parkinson.

 

O aparecimento inesperado de íleo paralítico caracterizado por distensão e dores abdominais requer medidas em caráter de urgência.

 

Em crianças, devido às aquisições cognitivas, é recomendado um exame clínico anual avaliando a capacidade de aprendizagem. A posologia será regularmente adaptada em função do estado clínico da criança. A administração do medicamento em crianças com menos de 6 anos de idade deve ser realizada somente em situações excepcionais. Devido à presença de sacarose no medicamento, este é contra-indicado em caso de intolerância a frutose, síndrome de mal -absorção da glicose e galactose e de déficit na sucrase-isomaltase. Deve-se levar em consideração a presença de álcool na formulação do produto (ver item “Composição”).

 

Atenção diabéticos: Neozine 4% contém açúcar (0,4 g/mL) e caramelo (0,007 g/mL). Neozine 1% contém açúcar (0,4g/mL) e caramelo (0,0005 g/mL).

 

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas

 

A atenção é requerida, particularmente para os condutores de veículos e operadores de máquinas, por causa do risco de sonolência ligado ao medicamento, sobretudo no início do tratamento.

 

 

Gravidez

 

Os estudos com animais não evidenciaram efeitos teratogênicos. O risco teratogênico da levomepromazina ainda não foi avaliado em seres humanos. Para as outras fenotiazinas, os resultados de diferentes estudos epidemiológicos prospectivos são contraditórios no que concerne ao risco de malformação. Ainda são inexistentes os dados que constatem repercussões cerebrais fetais nos tratamentos com neurolépticos prescritos durante a gravidez. Nos recém-nascidos de mães tratadas com doses altas de neurolépticos, raramente foram descritos efeitos como: sinais ligados às propriedades atropínicas das fenotiazinas (distensão abdominal, íleo meconial, retardo da eliminação do mecônio, dificuldade na alimentação, taquicardia, problemas neurológicos) e síndromes extrapiramidais.

 

Conseqüentemente, o risco teratogênico, se existe, parece pequeno. É recomendável limitar a duração da prescrição de NEOZINE® gotas durante a gestação.

 

Se possível, é recomendável reduzir a dose no final da gravidez, tanto dos neurolépticos quanto dos antiparkinsonianos, que potencializam os efeitos atropínicos dos neurolépticos. Este fato parece exigir do médico um período de vigilância das funções neurológicas e digestivas do recém-nascido.

 

Amamentação

 

Na ausência de estudos sobre a passagem de NEOZINE® gotas para o leite materno, a amamentação é desaconselhada durante o tratamento.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

 

:

 

 

Agonistas dopaminérgicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapone, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) com a exceção para paciente parkinsoniano: antagonismo recíproco do agonista dopaminérgico e dos neurolépticos. Em caso de síndrome extrapiramidal induzida por neuroléptico, não deve ser tratado com agonista dopaminérgico, porém utilizar um anticolinérgico.

 

.

 

:

 

- Álcool: os efeitos sedativos dos neurolépticos são acentuados pelo álcool. A alteração da vigilância pode se tornar perigosa na condução de veículos e operação de máquinas. Evitar o uso de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool em sua composição.

 

  • Levodopa: antagonismo recíproco da levodopa e neurolépticos. Nos pacientes parkinsonianos, deve-se utilizar doses mínimas eficazes de qualquer dos dois medicamentos.

 

  • Agonistas dopaminérgicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapone, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) em parkinsonianos: antagonismo recíproco do agonista dopaminérgico e neurolépticos. O agonista dopaminérgico pode provocar ou agravar os distúrbios psicóticos. Em caso de necessidade de tratamento com neuroléptico entre os parkinsonianos tratados com agonistas dopaminérgicos, os últimos devem ser diminuídos progressivamente até a interrupção (a interrupção abrupta dos dopaminérgicos expõe ao risco da “síndrome maligna dos neurolépticos”).

 

  • . Caso seja possível, deve ser interrompido o medicamento torsadogênico não anti-infectivo. Caso a associação não possa ser evitada, deve ser controlado previamente o intervalo QT e deve ser monitorizado o eletrocardiograma.

 

ASSOCIAÇÕES QUE NECESSITAM DE CUIDADOS:

 

  • Protetores gastrintestinais de ação tópica (sais, óxidos e hidróxidos de magnésio, de alumínio e de cálcio): diminuição da absorção gastrintestinal dos neurolépticos fenotiazínicos. Administrar os medicamentos gastrintestinais de ação tópica e os neurolépticos fenotiazínicos com intervalo (maior de 2 horas, se possível) entre eles.

 

  • . É necessária observação clínica e eletrocardiográfica.

 

  • . A observação deve ser clínica, eletrolítica e eletrocardiográfica.

 

ASSOCIAÇÕES A SEREM CONSIDERADAS:

 

- Anti- hipertensivos: aumento do efeito anti-hipertensivo e do risco de hipotensão ortostática (efeito aditivo); pela guanetidina (ver abaixo).

 

 

 

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  • anticolinérgicos, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida: adição dos efeitos indesejáveis atropínicos, como retenção urinária, constipação e secura na boca.

 

  • Guanetidina: inibição do efeito anti-hipertensivo da guanetidina (inibição da penetração da guanetidina no seu local de ação, a fibra simpática).

 

  • sedativos; anti-hipertensivos centrais; baclofeno; talidomida: aumento da depressão central. A alteração do estado de vigília pode se tornar perigosa na condução de veículos e operação de máquinas.

 

  • Metabolismo do citocromo P450 2D6: A levomepromazina e seus metabólitos não-hidroxilados são relatados como sendo inibidores do citocromo P450 2D6. A coadministração de levomepromazina e fármacos que são principalmente metabolizados pelo sistema enzimático do citocromo P450 2D6 podem resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes fármacos.

 

REAÇÕES ADVERSAS

 

Com doses mais baixas:

 

Distúrbios neurovegetativos:

 

  • Hipotensão ortostática;

 

  • Efeitos anticolinérgicos como secura da boca, constipação e até íleo paralítico (ver item “Precauções e Advertências”), distúrbios de acomodação e risco de retenção urinária.

 

Alterações neuropsíquicas:

 

  • Sedação ou sonolência, mais marcante no início do tratamento;

 

  • Indiferença, reações de ansiedade e variação do estado de humor.

 

Com doses mais elevadas:

 

  • Discinesias precoces (torcicolos espasmódicos, crises oculógiras, trismo);

 

  • Síndrome extrapiramidal:

    • acinética, com ou sem hipertonia, e que cedem parcialmente com antiparkinsonianos anticolinérgicos;

 

    • hipercinético-hipertônica, excito-motora;

    • acatisia.

  • Discinesias tardias, que sobrevêm de tratamentos prolongados. As discinesias tardias às vezes surgem após a interrupção do neuroléptico e desaparecem quando da reintrodução ou do aumento da posologia. Os antiparkinsonianos anticolinérgicos ficam sem ação ou podem provocar piora do quadro.

 

Alterações endócrinas e metabólicas:

 

  • Hiperprolactinemia: amenorréia, galactorréia, ginecomastia, impotência, frigidez;

 

  • Irregularidade no controle térmico;

  • Ganho de peso;

  • Hiperglicemia, alteração de tolerância à glicose.

 

Raramente e dose-dependente:

 

Distúrbios cardíacos:

 

 

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  • Prolongamento do intervalo QT;

 

  • relatados.

  • Houve relatos isolados de morte súbita, com possíveis causas de origem cardíaca (ver item “Advertências”), assim como casos inexplicáveis de morte súbita, em pacientes recebendo neurolépticos fenotiazínicos.

 

Mais raramente e não dose-dependente:

 

Alterações cutâneas:

 

  • Reações cutâneas alérgicas;

  • Fotossensibilização.

 

Alterações hematológicas:

 

  • Agranulocitose excepcional: recomenda-se a realização de hemogramas regularmente;

  • Leucopenia.

 

Alterações oftalmológicas:

 

Depósitos acastanhados no segmento anterior do olho devido ao acúmulo do medicamento, em geral sem alterar a visão.

 

Outros problemas observados:

 

  • Positivação dos anticorpos antinucleares sem lúpus eritematoso clínico;

  • Possibilidade de icterícia colestática;

  • Síndrome maligna dos neurolépticos (ver item Precauções e Advertências).

 

Foram relatados casos muito raros de enterocolite necrosante, a qual pode ser fatal, em pacientes tratados com levomepromazina. Priapismo também foi relatado muito raramente.

 

POSOLOGIA

 

A posologia de NEOZINE® gotas é essencialmente individual e deve ser fixada pelo médico.

 

Modo de usar (gotas):

 

1- Coloque o produto na posição vertical com a tampa para o lado de cima, gire-a até romper o lacre.

 

2- Vire o frasco com o conta-gotas para o lado de baixo e bata levemente com o dedo no fundo do frasco, para iniciar o gotejamento.

 

ADULTOS

 

subseqüentes, aumentar a dose de maneira lenta e progressiva até se atingir a dose diária útil (150 a 250 mg); no início do tratamento, o paciente deverá permanecer deitado por uma hora após a administração de cada dose.

 

qual é atingida progressivamente e dividida em 3 administrações diárias às refeições, reservando-se geralmente, a maior dose para a noite.

 

necessário, até 300 ou 500 mg; em seguida reduzir progressivamente até uma dose de, em média, 50 a 75 mg por dia.

 

2,5 a 7,5 mg, desde que os efeitos residuais dos agentes anestésicos e outras medicações

 

 

possam ser somados. Administrar em intervalos de 4 a 6 horas se necessário e supervisionar a deambulação.

 

Freqüentemente, a dose de 10 mg é satisfatória, sendo que 15 a 20 mg podem ser utilizados para se obter uma sedação maior.

 

Pode-se usar concomitantemente sulfato de atropina ou escopolamina HBR em doses mais baixas que o usual.

 

CRIANÇAS

 

0,1 a 0,2 mg/kg em 24 horas.

 

As gotas devem ser diluídas em água açucarada e nunca instiladas diretamente na língua.

 

Deve-se observar atentamente que as doses de NEOZINE® gotas para crianças são diferentes das doses para adultos.

 

SUPERDOSAGEM

 

Síndrome parkinsoniana gravíssima e coma.

O tratamento sintomático, sob vigilância respiratória e cardíaca contínua (risco de prolongamento do intervalo QT), deverá ser mantido até a recuperação do paciente.

 

PACIENTES IDOSOS

 

NEOZINE® gotas deve ser utilizado com prudência em pacientes idosos, exigindo certas precauções, tais como a verificação da pressão arterial e, às vezes, exames eletroencefalográficos, em razão da grande sensibilidade à sedação e à hipotensão ortostática neste grupo de pacientes.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

 

SÓ PODE SER VENDIDO COM A RETENÇÃO DA RECEITA.

 

MS 1.1300.0301

 

Farm. Resp.: Antonia A. Oliveira

 

CRF-SP 5.854

 

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.

 

Rua Conde Domingos Papais, 413

Suzano - SP

CEP 08613-010

C.N.P.J. 02.685.377/0008-23

 

Indústria Brasileira ® Marca registrada IB 221106

 

Atendimento ao Consumidor: 0800-703-0014

 

www.sanofi-aventis.com.br

 

Nº Lote: / Data Fabricação: / Vencimento: vide cartucho

 

 

 

 

 

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